Az ivermektin egy új, széles spektrumú, rendkívül hatékony és alacsony toxicitású parazitaellenes antibiotikum. Különösen hatékony a belső és külső paraziták, különösen a fonálférgek és ízeltlábúak eltávolításában. Azonban hatástalan a galandférgek, mételyek és protozoonok ellen.
Az ivermektinnel kezelhető belső parazitafajok közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri férgek (elsősorban orsóférgek) lovakban, szarvasmarhákban, sertésekben, juhokban és kecskékben, valamint a szarvasmarhák és sertések tüdőférgei. A nagytestű állatoknál ivermektinnel kezelhető külső paraziták közé tartoznak a tetvek, atkák és gubacsok.
Mint makrociklusos lakton parazitaellenes gyógyszer, az ivermektin fonálférgek és ízeltlábúak elleni hatásmechanizmusa magában foglalja a gátló neurotranszmitter - aminovajsav (GABA) felszabadulásának fokozását és a glutamát által szabályozott kloridion csatornák megnyitását. Ez növeli az idegi membránok kloridionok permeabilitását, ezáltal megzavarja az idegi jelek átvitelét. Végső soron ez a paraziták idegrendszerének bénulásához vezet, aminek következtében izomsejtjeik elveszítik összehúzódási képességüket, ami a paraziták elpusztulásához vezet.